En-Mod Enclomiphene-10 HGLab

В отличии от кломифена цитрата (благодаря отсутствию цис изомера), у энкломифена реже проявляются следующие неприятные побочные эффектовы: снижение либидо, спазм аккомодации, нет негативного влияние на клетки Лейдига и семенные пузырики, сам по себе не повышает ГСПГ, не повышает тироксин-связывающий глобулин.
Энкломифен не применяется в случае первичного гипогонадизма, когда тестикулы не отвечают на стимуляцию (встречается крайне редко). В остальных, за редким исключением, случаях повышение тестостерона энкломифен показывает положительную динамику!
Купить или заказать энкломифен (Androxal) в настоящий момент в аптеке не представляется возможным из-за отсутствия одобрения FDA. Отказ в регистрации энкломифена цитрата аргументирован отсутствием симптоматического преимущества перед препаратами, содержащими тестостерон. Этот момент вызывает больше вопросов, чем ответов. А об истиных причинах отказа в одобрении остается только догадываться.
 

Кломифена цитрат используется не по назначению как альтернатива ГЗТ экзогенным (поступающим в организм извне) тестостероном. На начальном этапе использования отмечается положительное действие. Но продолжительный прием чаще всего сводит положительные эффекты к 0.

Кломифена цитрат представляет собой рацемическую смесь двух отдельных стереоизомеров:

1. от 32 до 40% цис-изомер - зукломифен (Z-кломифен, zuclomiphene) проявляет эстрогенную активность, в то время как энкломифен проявляет себя как антиэстроген.
Зукломифен имеет период полувыведения более 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы.
Вызывает ощутимое снижение либидо.

Оказывает негативное влияние на зрение. Имеет другие эстроген-обусловленные побочные эффекты.

2. от 60 до 68% транс-изомер - энкломифен (Е-кломифен, энцикломифен, enclomiphene). Хорошо показал себя в качестве лечения низкого тестостерона у мужчин и как отличная альтернатива гормон заместительной терапии (ГЗТ) тестостероном.

нкломифен имеет период полувыведения около 12 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, стимулирует ось ГГЯ (гипофиз-гипоталамус-яички) по вышеописанной схеме.
Со временем, в случае приема кломифен цитрата, Зукломифен аккумулируется в организме, наращивая негативное влияние на либидо, клетки Лейдига, эпидидимис, семенные пузырьки и почки.
Прием кломифена цитрата на начальном этапе проявляет положительный эффект - повышается либидо, улучшается настроение и качество жизни в целом. Но с течением времени положительное влияние идет на убыль.
Клинические испытания показали, что enclomiphene может быть более предпочтительным лечением, чем тестостероновые инъекции, крема, пластыри.
Лечение изолированным изомером (энкломифеном) положительно влияет на выработку тестостерона и не влияет на гистологию яичек.

Исследование показало, что однократная доза 12.5 мг энкломифена увеличила уровень тестостерона с 7.5 нмоль/л до 16.3 нмоль/л, что позволило держать повышенную концентрацию тестостерона довольно продолжительное время (как говорится в исследованиях от 3 до 30 суток). ЛГ и ФСГ повышались, что не скажешь про тестостероновый гель, который со временем понижает их.
Прямые исследования на культуристах, показали, что спортсмену во время ПКТ необходима дозировка энкломифена 25 мг/д, с последующим снижением дозировки, контролируя собственные показатели крови.
В настоящее время положительное влияние энкломифена было отмечено многими людьми, использовавшими энкломифен. В подавляющем большинстве случаев, на фоне приема энкломифена,  отмечается положительная динамика уровней тестостерона, лг, фсг, изменения самочувствия (настроение, активность, качество жизни), также нередко улучшается либидо. Улучшение спермограммы - обычное явление для использовавших энкломифена.

Энкломифен является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (SERMs или как повелось называть его - антиэстрогеном). При этом он не снижает уровень эстрадиола, а селективно блокирует рецепторы, чувствительные к эстрадиолу. Поэтому контроль эстрадиола - необходимое правило при использовании антиэстрогена энкломифена. При отклонении эстрадиола от нормы в следствии ароматизации тестостерона, необходим прием ингибиторов ароматазы.

Судьба энкломифена

В декабре 2017 года Allergan объявила о покупке Repros Therapeutics (владелец патентов на Андроксал) Repros теперь работает как дочерняя компания Allergan. От планов Alegran зависит будет ли у людей, нуждающихся в лечении Андроксалом, возможность купить энкломифен. Будет ли Alegran пытаться получить одобрение FDA  и EMA или похоронит надежду миллионов людей на лечение гипогонадизма в угоду крупным фарм компаниям, производящим препараты на основе тестостерона, покажет время. На данный момент купить или заказать энкломифен (Андроксал, транс изомер кломифена цитрата) в аптеках нельзя.